Бета-адреностимуляторы: общие сведения

Бета-адреностимуляторы (бета-адреномиметики, бета-агонисты) - биологические или синтетические вещества, вызывающие стимуляцию бета-адренергических рецепторов и оказывающие значительное влияние на основные функции организма.

Бета-агонисты наиболее широко используются для лечения астмы благодаря их способности вызывать расширение бронхов (табл. 4.5, табл. 1(14)). Применяются путем ингаляции. Эти вещества продаются по рецептам и выпускаются в форме аэрозолей - мерных ингаляторов. Для создания давления внутри ингаляторов используются фторированные углероды (например, фреон-11 и фреон-12), которые относительно нетоксичны при правильном пользовании ингалятором, однако в больших дозах могут быть кардиотоксичными, вызывая синусовую брадикардию и асистолию . Вещества, используемые для создания давления в ингаляторах, также могут вызывать парадоксальный бронхостеноз и ухудшение астмы у человека, пользующегося ингалятором. При правильном использовании аэрозоли пациент получает фиксированное количество лекарственного средства. Примерно 12% препарата попадает в дыхательные пути, а остальная часть оказывается в полости рта, глотки и гортани. Опасность отравления существует в том случае, если животное повреждает емкость и все содержимое попадает в ротовую полость.

Выпускаемые в форме мерных ингаляторов препараты бета-агонистов классифицируются как средства короткого, среднего и длительного действия. Катехоламины включают группу бета-агонистов короткого действия. Продающиеся без рецепта ингаляторы, содержащие адреналин , позволяют обеспечить быстрое расширение бронхов (1-3 минуты). Максимальное действие достигается через 5-15 минут. Действие препарата полностью прекращается через 30-60 минут. Адреналин является неселективным бета-агонистом.

Бета-агонисты средней продолжительности действия ( альбутерол , метапротеренол , тербуталин , битолтерол и прокатерол ) вызывают расширение бронхов не так быстро (3-6 минут). Максимальная эффективность достигается также позднее (через 20-60 минут). Действие препарата в целом является более продолжительным (4-6 часов). Бета-агонисты средней продолжительности действия наиболее широко доступны. Каждый из продуктов обладает селективностью, однако они утрачивают селективность при высоких концентрациях, что приводит к стимуляции сердца и центральной нервной системы. Большая часть этих веществ быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, метаболизируется печенью и выводится через почки. Хотя действие интоксикации во всех случаях сходно, альбутерол в особенности ассоциируется с быстрым снижением концентрации калия в сыворотке, в зависимости от дозы.

Бета-агонисты длительного действия оказывают продолжительное воздействие на рецепторы и являются устойчивыми функциональными агонистами бета2-рецепторов. Их действие может начинаться через 4 часа после применения и продолжаться в течение 24 часов. Наиболее широко в США применяется такой бета-агонист длительного действия, как сальмитерол . В табл. 1(vt14) перечислены наиболее широко распространенные бета-агонисты и лекарственные вещества, применяемые в ингаляторах.

Бета-адреностимуляторы: список

Ссылки: