Катехоламины действуют через два главных класса рецепторов: альфа-адренергические и
бета-адренергические . Каждый из них подразделяется на два подкласса:
соответственно альфа1 и альфа2, бета1 и бета2. Данная классификация
основана на относительном порядке связывания с различными агонистами и
антогонистами.
Адреналин связывается (и
активирует) как с альфа, так и с бета- рецепторами, и поэтому его действие
на ткань, содержащую рецепторы обоих классов, зависит от относительного
сродства этих рецепторов к гормону.
Норадреналин в физиологических концентрациях связывается главным
образом с альфа-рецепторами.
Рецепторы трех из этих подгрупп сопряжены с
аденилатциклазной системой.
Гормоны, связывающиеся с бета1- и бета2-рецепторами, активируют
аденилатциклазу, тогда как гормоны, ассоциированные с альфа2-рецепторами,
ингибируют ее (см. рис. 13-4сер и табл. 44.3 ). Альфа1 рецепторы участвуют в
процессах, ведущит к изменению внутриклеточной концентрации кальция или к изменению метаболизма фосфатидилинозитида (либо
к тому и другому).
Перечень биохимических и физиологических эффектов,
опосредованных различными адренергическими рецепторами, приведен в табл.49.2 .
Фосфорилирование белков
c-АМР-зависимой протеинкиназой обусловливает многие биохимические
эффекты адреналина. В мышцах и в меньшей степени в печени адреналин
стимулирует гликогенолиз путем активации протеинкиназы, которая в свою
очередь активирует фосфорилазный каскад .
Фосфорилирование гликогенсинтазы ,
напротив, ослабляет синтез гликогена. Действуя на сердце , адреналин увеличивает
минутный объем в результате повышения силы (инотропный эффект) и частоты
(хронотропный эффект) сокращений, что также связано с увеличением
содержания сАМР.
В жировой ткани
адреналин повышает содержание сАМР, под действием которого чувствительная к
гормонам липаза превращается в
активную (фосфорилированную) форму.
Этот фермент усиливает липолиз и
высвобождение жирных кислот в кровь.
Жирные кислоты используются в качестве источника энергии в мышцах и, кроме
того, могут активировать глюконеогенез в печени. Далее см. Феохромоцитома