EC 3.1.1.17

Фермент холин-ацетилтрансфераза (АХЭ) образуется в соме нейрона и примерно за 10 дней транспортируется по аксону к пресинаптическим нервным окончаниям. Механизм поступления синтезированного ацетилхолина в синаптические пузырьки пока неизвестен. Инактивация ацетилхолина осуществляется путем ферментативного гидролиза с участием АХЭ. Этот фермент (называемый также специфической, или истинной, холинэстеразой) располагается в холинергических синапсах, и именно действием на него обусловлены эффекты ингибиторов АХЭ.

В крови и других тканях имеется так называемая псевдохолинэстераза (бутирилхолинэстераза, холинэстераза). Она не участвует в синаптической инактивации ацетилхолина.

Ацетилхолинэстераза в больших количествах имеется в концевой пластинке (так называемая специфическая или истинная холинэстераза), однако холинэстеразы имеются также в эритроцитах (также специфические) и в плазме крови (неспецифические, т.е. расщепляют и другие эфиры холина). Поэтому ацетилхолин, который диффундирует из области концевой пластинки в окружающее межклеточное пространство и поступает в кровоток, тоже расщепляется на холин и уксусную кислоту. Большая часть холина из крови снова поступает в пресинаптические окончания.