Сначала поступающие в организм чужеродные соединения (канцерогены, лекарства, промышленныя яды и пр.) активируются с помощью ферментов семейства цитохромов Р450 или микросомальных эпоксид- гидролаз (mEPOX) , образуя короткоживущие промежуточные электрофильные метаболиты, которые обладают генотоксическими свойствами .

Фаза 1 биотрансформации, или фаза активации, обеспечивается, главным образом, многочисленным семейством ферментов - цитохромов P450 , а также микросомальной эпоксигидролазой и некоторыми другими ферментами системы детоксикации. Все эти ферменты локализованы в мембранах эндоплазматического ретикулума и относятся к так называемой микросомальной или монооксигеназной системе метаболизма ( Арчаков А.И., 1975 ). Ее основные функции заключаются в образовании в молекуле субстрата ксенобиотика гидрофильных групп, благодаря чему происходит детоксикация десятков тысяч веществ. В процессе фазы 1 нередко происходит активация гидрофобных ксенобиотиков с образованием активных промежуточных электрофильных метаболитов, являющихся основным субстратом детоксикации системы ферментов фазы 2 .