Ацетилхолиновый никотиновый рецептор является одновременно и ионным каналом, т.е. относится к рецепторам-каналоформером, тогда как ацетилхолиновый мускариновый рецептор относится к классу серпентиновых рецепторов , осуществляющих передачу сигнала через гетеротримерные G- белки .

Холинорецепторы вегетативных ганглиев и внутренних органов различаются.

На постганглионарных нейронах и клетках мозгового вещества надпочечников располагаются N-холинорецепторы (чувствительные к никотину ), а на внутренних органах - М-холинорецепторы (чувствительные к алкалоиду мускарину ). Первые блокируются ганглиоблокаторами, вторые - атропином .

М-холинорецепторы подразделяются на несколько подтипов:

- М1-холинорецепторы располагаются в ЦНС и, возможно, на нейронах парасимпатических ганглиев ;

- М2-холинорецепторы - на гладких и сердечной мышцах и клетках железистого эпителия.

- М3-холинорецепторы располагаются на гладких мышцах и железах.

Селективным стимулятором М2-холинорецепторов служит бетанехол . Пример селективного блокатора М1-холинорецепторов - пирензепин . Этот препарат резко подавляет выработку HCl в желудке .

Стимуляция М2-холинорецепторов через Gi-белок приводит к ингибированию аденилатциклазы , а стимуляция М2-холинорецепторов через Gq-бeлок - к активации фосфолипазы С и образованию ИФ3 и ДАГ ( рис. 70.5 ).

Стимуляция М3-холинорецепторов также приводит к активации фосфолипазы С . Блокатором этих рецепторов служит атропин .

Методами молекулярной биологии были выявлены и другие подтипы М-холинорецепторов, однако они пока недостаточно изучены.